Povijest svestranog lijeka Aspirin

Povijest svestranog lijeka Aspirin

Stotine su godina prošle od otkrića prirodne djelatne tvari u vrbi do razvoja ovog modernog farmaceutskog proizvoda. Otkako je acetilsalicilatna kiselina patentirana 1899. godine, Aspirin je postao osnovni lijek za ublažavanje bolova, a kasnije i za prevenciju određenih srčanih bolesti.

Povijest svestranog lijeka Aspirin

Povijest lijeka Aspirin seže još u davnine. Ekstrakti biljaka koji su sadržavali salicin koristili su se za ublažavanje bolova tisućama godina. Još je Hipokrat 400. godine prije Krista preporučio uporabu lišća vrbe radi ublažavanja bolova tijekom poroda, a više od 2000 godina kasnije, 1899. godine, patent acetilsalicilatne kiseline, popularno poznate kao aspirin, registriran je u državnom patentnom uredu u Berlinu.(1)

Lijek iz drva vrbe

U potrazi za lijekovima iz prirode, ljudi su otkrili da biljke bogate salicilatima ublažavaju bol još prije više tisuća godina. Jedna takva biljka, vrba, imala je nevjerojatnu karijeru u farmaceutskoj primjeni. Istraživači u moderno doba bili su dobro upoznati s tim da je Hipokrat preporučio lišće vrbe za olakšanje boli pri porodu i liječenje očnih bolesti. Neki od njih slijedili su put koji je započeo otac medicine i otkrili najskrivenije tajne djelatne tvari te biljke.

Velečasni Edward Stone prvi je 1763. opisao antipiretičke učinke (učinke na snižavanje povišene tjelesne temperature) ekstrakta kore vrbe članovima Londonskog kraljevskog društva. Taj je anglikanski pastor zabilježio 50 slučajeva u kojima je uspješno koristio koru stabla u prahu, otopljenu u vodi ili čaju.(2)

Laboratorijski eksperimenti

Sljedeći je korak uslijedio 1828. godine, kada je Johann Buchner, farmakolog iz Münchena, ekstrahirao gorki, žućkasti materijal iz skuhane smjese od vrbe i nazvao ga salicin, po latinskom nazivu vrbe (salix). Godinu dana kasnije, Henri Leroux izolirao je salicin u bistrom, kristalnom obliku. Raffaele Piria, Talijan koji je u to vrijeme studirao na Sorboni, razgradio je 1838. salicin na šećer i aromatični spoj. Oksidirajući taj spoj, dobio je salicilatnu kiselinu.(2,3)

Djelatnu tvar lijeka Aspirin, acetilsalicilatnu kiselinu, prvi je sintetizirao 1853. godine profesor kemičar na Sveučilištu u Montpellieru, Charles Gerhardt, ali je smatrao postupak previše kompliciranim i prestao je eksperimentirati sa spojem.(3) Nekoliko godina kasnije, profesor kemije u Marburgu, Hermann Kolbe, izradio je mapu kemijske strukture salicilatne kiseline, a kasnije je, zajedno s Friedrichom von Heydenom, razvio metodu za masovnu proizvodnju.(4) Međutim, salicilatna kiselina imala je neugodan okus i nuspojavu: iritirala je želudac.

acetilsalicilatna kiselina

Početak jedne uspješne priče

Jedna od ključnih godina bila je 1897. kada je Felix Hoffmann proizveo acetilsalicilatnu kiselinu, koja je imala mnogo manje nuspojava od salicilatne kiseline. Hoffmann je radio u farmaceutskom odjelu društva Bayer AG, njemačke kompanije osnovane 1863. godine koja je proizvodila boju i planirala je skori ulazak na farmaceutsko tržište. Dvije godine kasnije, 1899. godine, kompanija je na tržište stavila lijek koji sadrži acetilsalicilatnu kiselinu, a time je započela jedna uspješna priča.(4)

Lijek i prevencija

Ublažavanje boli i Aspirin danas su nerazdvojni pojmovi. Procjenjuje se da je prodano kvintilijun (1030) tableta otkad je patent registriran, a trenutačno se svake godine diljem svijeta  koristi otprilike 50 tona ovog lijeka. Zahvaljujući istraživanju i razvoju, sredinom 20. stoljeća otkrivena su nova područja primjene ove djelatne tvari.

Američki liječnik opće prakse Lawrence Craven primijetio je da se Aspirin može učinkovito koristiti za prevenciju određenih srčanih problema. Njegovo je iskustvo pokazalo da je učestalost srčanog udara bila niža među bolesnicima koji su uzimali Aspirin za ublažavanje bolova. Svoja je zapažanja objavio 1950. godine, a u svojim je radovima utvrdio da je rizik od srčanog udara bio manji kad je bolesnik uzimao Aspirin i da su male doze lijeka Aspirin dovoljne za taj učinak.(4,5-7)  Pretpostavio je da Aspirin može spriječiti i trombozu koronarnih arterijaX arterija
krvna žila s mišićnom stijenkom
. Preporučio je da muškarci stari između 45 i 65 godina koji imaju prekomjernu težinu ili vode sjedilački način života, uzimaju dnevnu dozu acetilsalicilatne kiseline.(4,8) Craven nije bio znanstvenik, svoje je zaključke izvodio iz velikog broja slučajeva u svojoj praksi, a naglasio je da njegovu teoriju treba znanstveno potkrijepiti.

proizvodnja lijeka Aspirina

Aspirin protect 100 mg kao lijek za prevenciju kardiovaskularnih bolesti

U kasnim 1960-ima, dr. Harvey J. Weiss, Priscilla Piper i sir John Vane proučavali su učinke lijeka Aspirin, a na temelju njihovog su rada provedena klinička ispitivanja s ciljem utvrđivanja može li lijek spriječiti kardiovaskularne događaje.(9)

Mnoga klinička ispitivanja provođena od  1970-tih godina nadalje, znanstveno su potkrijepila ono što je dr. Craven rekao gotovo 50 godina ranije: potvrdilo se da redovito uzimanje malih doza acetilsalicilatne kiseline može spriječiti srčani i moždani udar.(10-13) 

Danas je u Republici Hrvatskoj Aspirin protect odobren za sprječavanje srčanog i moždanog udara u bolesnika koji su već ranije preboljeli srčani ili moždani udar te za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka nakon nekih vrsta operacija na krvnim žilama, kako bi se krvne žile proširile ili postale prohodne.(14)

Reference

  • (1) Connelly D. A history of aspirin. Clinical Pharmacist, September 2014, Vol 6, No 7, online | DOI: 10.1211/CP.2014.20066661. Return to content
  • (2) Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017;177(5):674‐683. doi:10.1111/bjh.14520. Return to content
  • (3) Bellis M. The History of Aspirin. ThoughtCo, Feb. 11, 2020. Available at: thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562 [accessed 8 June 2020]. Return to content
  • (4) Montinari MR, Minelli S, De Caterina R. The first 3500 years of aspirin history from its roots - A concise summary. Vascul Pharmacol. 2019;113:1‐8. doi:10.1016/j.vph.2018.10.008. Return to content
  • (5) Craven LL. Acetylsalicylic acid, possible preventive of coronary thrombosis. Ann West Med Surg. 1950;4(2):95. Return to content
  • (6) Craven LL. Coronary thrombosis can be prevented. J Insur Med. 1950;5(4):47‐48. Return to content
  • (7) Craven, L.L. (1956) Prevention of coronary and cerebral thrombosis. Mississippi Valley Medical Journal, 78, 213–215. Return to content
  • (8) Craven L. Experiences with aspirin (acetylsalicylic acid) in the nonspecific prophylaxis of coronary thrombosis. Miss Valley Med J 1953;75:38–44. Return to content
  • (9) Miner J, Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-186. Return to content
  • (10) Steering Committee of the Physicians' Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians' Health Study. N Engl J Med. 1989;321(3):129‐135. doi:10.1056/NEJM198907203210301. Return to content
  • (11) Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients [published correction appears in BMJ 2002 Jan 19;324(7330):141]. BMJ. 2002;324(7329):71‐86. doi:10.1136/bmj.324.7329.71. Return to content
  • (12) Lewis HD Jr, Davis JW, Archibald DG et al. Protective effects of Aspirin™ against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 1983;309(7):396–403. Return to content
  • (13) Guirguis-Blake JM, Evans CV, Senger CA, O'Connor EA, Whitlock EP. Aspirin for the Primary Prevention of Cardiovascular Events: A Systematic Evidence Review for the U.S. Preventive Services Task Force. Ann Intern Med. 2016;164(12):804‐813. doi:10.7326/M15-2113. Return to content
  • (14) Aspirin protect 100 mg želučanootporne tablete, Uputa o lijeku, revidirana u siječnju 2020. Return to content

Povezani članci:

Aspirin protect 100 mg tablete se koriste za sprječavanje srčanog i moždanog udara u bolesnika koji su već preboljeli srčani odnosno moždani udar te za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka nakon određenih vrsta operacija na krvnim žilama, kako bi se krvne žile proširile ili postale prohodne.

 

Djelatna tvar lijeka Aspirin protect 100 mg želučanootporne tablete je acetilsalicilatna kiselina. Lijek se izdaje bez recepta, u ljekarni. 
Nositelj odobrenja za stavljanje u promet u Hrvatskoj je
Bayer d.o.o., Radnička cesta 80, 10000 Zagreb

Prije upotrebe pažljivo pročitajte uputu o lijeku, a o rizicima i nuspojavama upitajte svog liječnika ili ljekarnika.